Ц 74 Цитотоксичность изомеров, входящих в состав лизомустина, и возможность их использования для селекции клеток / Ф. Н. Розов, Т. С. Гриненко, Г. Л. Левит, А. Н. Гришаков, А. В. Белявский, В. П. Краснов // Биоорганическая химия. - 2011. - Т. 37, № 6. - С. 786-792 : рис. - Библиогр.: с. 791-792 (23 назв.) Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ Кл.слова (ненормированные): НИТРОЗОМОЧЕВИНЫ -- ЛИЗОМУСТИН -- ГЕННАЯ ТЕРАПИЯ Аннотация: Методом препаративной ВЭЖХ из противоопухолевого препарата лизомустина выделены индивидуальные N -нитрозо-N -[N’-(2-хлорэтил)карбамоил]-L-лизин (I) и N -[N’-(2-хлорэтил)-N-нитрозокарбамоил]-L-лизин (II) – изомеры, входящие в его состав. Исследования цитотоксичности индивидуальных изомеров на клетках К562 показали, что повреждения, обусловленные действием соединения (II), вызывают значительный цитотоксический эффект, но могут быть эффективно репарированы действием фермента MGMT (O6-метилгуанин-ДНК–метилтрансфераза). Повреждения, вызываемые изомером (I), оказывают в сходных условиях существенно меньший эффект, но при этом практически не репарируются MGMT. Эффекты клинически используемой формы препарата, представляющей собой смесь изомеров (I) и (II), близки к таковым для изомера (II). Полученные данные свидетельствуют о разной химической природе повреждений ДНК, вызываемых двумя изомерами лизомустина. Наши результаты показывают, что препарат лизомустин и его изомер (II) могут быть использованы для селекции in vitro клеток, экспрессирующих фермент MGMT |