А 50 Алкил-2-арилгидразинилиден-3-оксо-3-полифторалкилпропионаты – новые эффективные и селективные ингибиторы карбоксилэстеразы / Н. П. Болтнева , Г. Ф. Махаева, Н. В. Ковалёва , Я. В. Бургарт, Е. В. Щегольков, В. И. Салоутин, О. Н. Чупахин // Докл. АН. - 2015. - Т. 465, № 3. - С. 367-371. - Библиогр.: с. 371 (15 назв.) Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ Кл.слова (ненормированные): АЛКИЛ-2-АРИЛГИДРАЗИНИЛИДЕН-3-ОКСО-3-ПОЛИФТОРАЛКИЛПРОПИОНАТЫ -- ИНГИБИТОРЫ Аннотация: Синтезировали ряд алкил-2-арилгидразинилиден-3-оксо-3-полифторалкилпропионатов и исследовали их ингибиторную активность в отношении карбоксилэстеразы печени свиньи (КЭ, КФ 3.1.1.1), ацетилхолинэстеразы эритроцитов человека (КФ 3.1.1.7) и бутирилхолинэстеразы сыворотки крови лошади (КФ 3.1.1.8). Методом молекулярного докинга исследовали связывание соединений в активном центре КЭ. Мы обнаружили, что соединения, содержащие трифторметильную группу у карбонила в третьем положении, являются высокоэффективными и селективными ингибиторами КЭ с наномолярными IC50, что хорошо согласуется с результатами молекулярного докинга. |