Синтез микостатиков на основе 4-арилдиазенил-3,5-диметилпиразолов / О. Г. Худина, А. Е. Иванова, Я. В. Бургарт [и др.] // Известия Академии наук. Серия химическая. - 2021. - № 6. - С. 1124-1130 Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ Кл.слова (ненормированные): 3-АРИЛГИДРАЗИЛИДЕНПЕНТАН-2,4-ДИОН -- КОНДЕНСАЦИЯ -- ГИДРАЗИНЫ -- 4-АРИЛДИАЗЕНИЛ-3,5-ДИМЕТИЛПИРАЗОЛЫ -- АЛКИЛИРОВАНИЕ -- ЦИТОТОКСИЧНОСТЬ Аннотация: Конденсацией 3-арилгидразилиденпентан-2,4-дионов с гидразингидратом, 2-гидроксиэтилгидразином, гидрохлоридами бензилгидразина и 4-гидразинилбензолсульфонамида получен ряд 4-арилдиазенил-3,5-диметилпиразолов. Для синтеза N-замещенных 4-арилдиазенилпиразолов использован альтернативный путь - алкилирование NH-пиразолов галогеналканами. Исследована антимикробная активность полученных соединений в отношении восьми видов патогенных дерматофитов, дрожжеподобных грибов рода Candida и бактерий Neisseria gonorrhoeae. Анализ взаимосвязи «структура-активность» показал, что самыми активными микостатиками по отношению ко всем исследованным штаммам дерматофитов являются 4-толилдиазенилпиразолы с Н-, АсО(СН2)4- или НО(СН2)4-заместителями при атоме N(1). Однако 4-арилдиазенил-3,5-диметилпиразолы оказались довольно цитотоксичными по отношению к клеткам линии McCoy В. |