3-[2-(арил)гидразоно]-3-(фенилсульфонил)-1,1,1-трифторпропан-2-оны как селективные ингибиторы карбоксилэстеразы / Е. В. Щегольков, Н. П. Болтнева, Я. В. Бургарт [и др.] // Известия Академии наук. Серия химическая. - 2022. - № 1. - С. 158-164 Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ Кл.слова (ненормированные): 3-[2-(АРИЛ)ГИДРАЗОНО]-3-(ФЕНИЛСУЛЬФОНИЛ)-1,1,1-ТРИФТОРПРОПАН-2-ОНЫ -- КОНДЕНСАЦИЯ КЛЯЙЗЕНА -- АЗОСОЧЕТАНИЕ Аннотация: Усовершенствована методика синтеза и установлено строение 3-[2-(арил)гидразоно]3-(фенилсульфонил)-1,1,1-трифторпропан-2-онов. Исследование их эстеразного профиля показало отсутствие ингибирования холинэстераз и селективность в отношении карбоксилэстеразы с микромолярной активностью, превышающей антикарбоксилэстеразную активность дикетонного аналога. Данные по ингибированию карбоксилэ стеразы согласуются с результатами молекулярного докинга. 3-[2-(Арил)гидразоно]-3(фенилсульфонил)-1,1,1-трифторпропан-2-оны проявляют высокую радикалсвязывающую активность в тесте с использованием АБТС-катион-радикала, превышающую активность тролокса. |