Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Худина О. Г., Иванова А. Е., Бургарт, Янина Валерьевна, Герасимова Н. А., Евстигнеева Н. П., Салоутин В. И.
Заглавие : Синтез микостатиков на основе 4-арилдиазенил-3,5-диметилпиразолов
Место публикации : Известия Академии наук. Серия химическая. - 2021. - № 6. - С. 1124-1130
Предметные рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ
Ключевые слова (''Своб.индексиров.''): 3-арилгидразилиденпентан-2,4-дион--конденсация--гидразины--4-арилдиазенил-3,5-диметилпиразолы--алкилирование--цитотоксичность
Аннотация: Конденсацией 3-арилгидразилиденпентан-2,4-дионов с гидразингидратом, 2-гидроксиэтилгидразином, гидрохлоридами бензилгидразина и 4-гидразинилбензолсульфонамида получен ряд 4-арилдиазенил-3,5-диметилпиразолов. Для синтеза N-замещенных 4-арилдиазенилпиразолов использован альтернативный путь - алкилирование NH-пиразолов галогеналканами. Исследована антимикробная активность полученных соединений в отношении восьми видов патогенных дерматофитов, дрожжеподобных грибов рода Candida и бактерий Neisseria gonorrhoeae. Анализ взаимосвязи «структура-активность» показал, что самыми активными микостатиками по отношению ко всем исследованным штаммам дерматофитов являются 4-толилдиазенилпиразолы с Н-, АсО(СН2)4- или НО(СН2)4-заместителями при атоме N(1). Однако 4-арилдиазенил-3,5-диметилпиразолы оказались довольно цитотоксичными по отношению к клеткам линии McCoy В.

Доп.точки доступа:
Худина, О. Г.; Иванова, А. Е.; Бургарт, Янина Валерьевна; Герасимова, Н. А.; Евстигнеева, Н. П.; Салоутин, В. И.