Вид документа : Статья из сборника (однотомник) Шифр издания : Автор(ы) : Грищенко, Мария Васильевна, Махаева, Галина Файвелевна, Бургарт Янина Валерьевна, Рудакова, Елена Владимировна, Болтнева, Наталья Павловна, Ковалева, Надежда Владимировна, Серебрякова, Ольга Георгиевна, Жилина, Екатерина Федоровна, Щегольков, Евгений Вадимович, Салоутин Виктор Иванович Заглавие : Конъюгаты такрина и салициламида как новые перспективные мультитаргетные агенты для лечения болезни Альцгеймера Место публикации : X Информационная школа молодого ученого : сборник научных трудов. - Екатеринбург, 2022. - С. 32-43 Предметные рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ Ключевые слова (''Своб.индексиров.''): болезнь альцгеймера--такрин--салициламид--ингибиторы холинэсте раз Аннотация: Синтезированы новые конъюгаты такрина и салициламида с полиалкиленовым спейсером. Проведена оценка новых конъюгатов на способность выступать в качестве мультифункциональных агентов в терапии болезни Альцгеймера. Соединения проявили высокую ингибирующую активность по отношению к ацетилхолинэстеразе (IC50 до 0.224 мкМ) и бутирилхолинэстеразе (IC50 до 0.0104 мкМ). Они также оказались довольно слабыми ингибиторами карбоксилэстеразы, что свидетельствует о низкой склонности к возможным нежелательным лекарственным взаимодействиям при клиническом применении. Экспериментальные результаты по вытеснению иодида пропидия указывают на потенциальную способность конъюгатов блокировать индуцированную ацетилхолинэстеразой агрегацию β-амилоида. Новые конъюгаты проявили высокую антирадикальную активность. N‑(6‑(1,2,3,4-Тетрагидроакридин-9-иламино)гексил)салициламид является соединением-лидером, которое также демонстрирует металлхелатирующую способность в отношении биометаллов (Cu2+, Fe2+ и Zn2+), влияющих на развитие болезни Альцгеймера. Таким образом, новые конъюгаты проявили себя перспективными соединениями для дальнейшей разработки потенциальных многофункциональных средств против болезни Альцгеймера. Доп.точки доступа: Грищенко, Мария Васильевна; Махаева, Галина Файвелевна; Бургарт, Янина Валерьевна; Рудакова, Елена Владимировна; Болтнева, Наталья Павловна; Ковалева, Надежда Владимировна; Серебрякова, Ольга Георгиевна; Жилина, Екатерина Федоровна; Щегольков, Евгений Вадимович; Салоутин, Виктор Иванович