Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Щегольков Е. В., Болтнева Н. П., Бургарт Я. В., Лущекина С. В., Серебрякова О. Г., Елькина Н. А., Рудакова Е. В., Перминова А. Н., Махаева Г. Ф., Салоутин В. И.
Заглавие : 3-[2-(арил)гидразоно]-3-(фенилсульфонил)-1,1,1-трифторпропан-2-оны как селективные ингибиторы карбоксилэстеразы
Место публикации : Известия Академии наук. Серия химическая. - 2022. - № 1. - С. 158-164
Предметные рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ
Ключевые слова (''Своб.индексиров.''): 3-[2-(арил)гидразоно]-3-(фенилсульфонил)-1,1,1-трифторпропан-2-оны--конденсация кляйзена--азосочетание
Аннотация: Усовершенствована методика синтеза и установлено строение 3-[2-(арил)гидразоно]3-(фенилсульфонил)-1,1,1-трифторпропан-2-онов. Исследование их эстеразного профиля показало отсутствие ингибирования холинэстераз и селективность в отношении карбоксилэстеразы с микромолярной активностью, превышающей антикарбоксилэстеразную активность дикетонного аналога. Данные по ингибированию карбоксилэ стеразы согласуются с результатами молекулярного докинга. 3-[2-(Арил)гидразоно]-3(фенилсульфонил)-1,1,1-трифторпропан-2-оны проявляют высокую радикалсвязывающую активность в тесте с использованием АБТС-катион-радикала, превышающую активность тролокса.

Доп.точки доступа:
Щегольков, Е. В.; Болтнева, Н. П.; Бургарт, Я. В.; Лущекина, С. В.; Серебрякова, О. Г.; Елькина, Н. А.; Рудакова, Е. В.; Перминова, А. Н.; Махаева, Г. Ф.; Салоутин, В. И.