С 38 Синтез и противоопухолевая активность производных 4-аминохиназолинов / Г. Н. Липунова, Э. В. Носова, В. Н. Чарушин, О. Н. Чупахин // Успехи химии. - 2016. - Т. 85, № 7. - С. 759-793. - Библиогр.: с. 792-793 (263 назв.) Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ Кл.слова (ненормированные): СИНТЕЗ -- АКТИВНОСТЬ ПРОТИВООПУХОЛЕВАЯ -- ПРОТИВОПУХОЛЕВЫЕ ПРЕПАРАТЫ Аннотация: Обобщены и проанализированы данные по синтезу и противоопухолевой активности 4-аминохиназолинов. Рассмотрены важнейшие методы синтеза таких соединений, в первую очередь реакциями циклоконденсации производных карбоновых кислот, а также окислением хиназолинов и циклизацией дизамещенных тиомочевин. Уделено внимание усовершенствованию схем получения наиболее известных лекарственных препаратов на основе соединений этого класса — эрлотиниба, гефитиниба и лапатиниба. Обсуждены подходы к синтезу и биологическая активность новых производных 4-аминохиназолинов — ингибиторов EGFR-тирозинкиназ, соединений с комбинированным действием, меченых соединений как агентов для позитрон-эмиссионной томографии. Обзор охватывает литературные данные за период с 1996 по 2014 г. |