Главная Новые поступления Описание Шлюз Z39.50

Базы данных


Труды сотрудников Института органического синтеза УрО РАН - результаты поиска

Вид поиска

Область поиска
 Найдено в других БД:Публикации Чарушина В.Н. (9)
Формат представления найденных документов:
полный информационныйкраткий
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>K=ANTIMYCOBACTERIAL<.>)
Общее количество найденных документов : 10
Показаны документы с 1 по 10
1.

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Sadykhov G., Belyaev D. V., Pervova M. G., Rusinov G. L., Verbitskiy E. V., Chupakhin O. N., Charushin V. N., Vakhrusheva D. V., Eremeeva N. I., Khramtsova E. E.
Заглавие : New approach to biologically active indolo[2,3-b]quinoxaline derivatives through intramolecular oxidative cyclodehydrogenation
Место публикации : ChemistrySelect. - 2022. - Vol. 7, № 18. - С. e202200497
Предметные рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ
Аннотация: A convenient synthetic protocol to antiviral agent B-220 and a series of similar indolo[2,3-b]quinoxaline derivatives has been developed. This synthetic approach is based on Buchwald-Hartwig cross-coupling and subsequent annulation by intramolecular oxidative cyclodehydrogenation. For the first time, 6H-indolo[2,3-b]quinoxaline amine derivatives were evaluated for antimycobacterial activity. The moderate bacteriostatic effect against Mycobacterium tuberculosis H37Rv was found. A plausible mechanism of antibacterial action was elucidated by the molecular docking.
Найти похожие

2.

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания : Г/S 83
Автор(ы) : Musiyak V. V. , Nizova I. A., Chulakov E. N., Sadretdinova L. S., Tumashov A. A., Levit G. L., Krasnov V. P.
Заглавие : Stereochemical aspects in the synthesis of novel N-(purin-6-yl)dipeptides as potential antimycobacterial agents
Место публикации : Amino Acids. - 2021. - Vol. 53, № 3. - С. 407-415
ББК : Г
Предметные рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ
Ключевые слова (''Своб.индексиров.''): dipeptides--racemization--purine--coupling--nucleophilic substitution--antimycobacterial activity
Аннотация: The synthesis of purine conjugates with natural amino acids is one of the promising directions in search for novel therapeutic agents, including antimycobacterial agents. The purpose of this study was to synthesize N-(purin-6-yl)dipeptides containing the terminal fragment of (S)-glutamic acid. To obtain the target compounds, two synthetic routes were tested. The first of them is based on coupling of N-(purin-6-yl)-(S)-amino acids to dimethyl (S)-glutamate in the presence of carbodiimide coupling agent followed by the removal of ester groups. However, it turned out that this coupling process was accompanied by racemization of the chiral center of N-(purin-6-yl)-α-amino acids and in all cases led to mixtures of (S,S)- and (R,S)diastereomers (6:4). Individual (S,S)-diastereomers were obtained using an alternative approach based on the nucleophilic substitution of chlorine in 6-chloropurine or 2-amino-6-chloropurine with corresponding dipeptides as nucleophiles. The enantiomeric purity of the target compounds was confirmed by chiral HPLC. To test the assumption that racemization of the chiral center of N-(purin-6-yl)-α-amino acids occurs with the participation of nitrogen atoms of the imidazole ring via the stage of formation of a chirally labile intermediate, we obtained such structural analogs of N-(purin-6-yl)-(S)-alanine as N-(9-benzylpurin-6-yl)-(S)-alanine and N-(7-deazapurin-6-yl)-(S)-alanine. It was found that coupling of these compounds to dimethyl (S)-glutamate was also accompanied by racemization. This indicates that the imidazole fragment does not play a crucial role in this process. When testing the antimycobacterial activity of some of the obtained compounds, conjugates with moderate activity against the laboratory Mycobacterium tuberculosis H37Rv strain (MIC 3.1–6.25 μg/mL) were identified.
Найти похожие

3.

Вид документа : Статья из сборника (однотомник)
Шифр издания : 54/S 98
Автор(ы) : Verbitskiy E. V., Kravchenko M. A., Medvinskiy I. D., Rusinov G. L., Charushin V. N.
Заглавие : Synthesis and antimycobacterial activity of enantiomerically pure 1-ethyl-2,3-dicyano-5-(het)aryl-6-hetaryl-1,6-dihydropyrazines
Место публикации : Уральский научный форум "Современные проблемы органической химии". XVII Молодежная школа-конф. по органической химии, Екатернинбург, 8-12 июня 2014 г. : сб. тез. - Екатеринбург, 2014. - С. 48
ББК : 54
Предметные рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ
Ключевые слова (''Своб.индексиров.''): synthesis--antimicobacterial activity
Найти похожие

4.

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания : 54/S 98
Автор(ы) : Krasnov V. P., Vigorov A. Yu., Musiyak V. V. , Nizova I. A., Gruzdev D.A., Matveeva T. V., Levit G. L., Charushin V. N.
Заглавие : Synthesis and antimycobacterial activity of N-(2-aminopurin-6-yl) and N-(purin-6-yl) amino acids and dipeptides [Электронный ресурс]
Место публикации : Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters. - 2016. - Vol. 26, № 11. - С. 2645-2648
Систем. требования: http://apps.webofknowledge.com/full
Примечания : 26.10.16
ББК : 54
Предметные рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ
Ключевые слова (''Своб.индексиров.''): purine --glutamic acid--amino acids
Аннотация: Synthetic routes to novel N-(purin-6-yl)- and N-(2-aminopurin-6-yl) conjugates with amino acids and glycine-containing dipeptides were developed. In vitro testing of 42 new and known compounds made it possible to reveal a series of N-(purin-6-yl)- and N-(2-aminopurin-6-yl) conjugates exhibiting significant antimycobacterial activity against Mycobacterium tuberculosis H37Rv, Mycobacterium avium, Mycobacterium terrae, and multidrug-resistant M. tuberculosis strain isolated from tuberculosis patients in the Ural region (Russia). N-(2-Aminopurin-6-yl)- and N-(purin-6-yl)-glycyl-(S)-glutamic acids were the most active compounds. (C) 2016 Elsevier Ltd. All rights reserved
\\\\expert2\\NBO\\Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters\\2016, v. 26, p. 2645.pdf
Найти похожие

5.

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания : 54/S 98
Автор(ы) : Verbitskiy E. V., Baskakova S. A., Pervova M. G., Rusinov G. L., Chupakhin O. N., Charushin V. N., Gerasimova N. A., Evstigneeva N. P., Zil'berberg N. V., Kungurov N. V., Kravchenko M. A., Skornyakov S. N.
Заглавие : Synthesis and biological evaluation of novel 5-aryl-4-(5-nitrofuran-2-yl)-pyrimidines as potential anti-bacterial agents
Место публикации : Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters. - 2017. - Vol. 27, № 13. - С. 3003-3006
ББК : 54
Предметные рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ
Ключевые слова (''Своб.индексиров.''): pyrimidine--nitrofuran--antigonorrheal--antimycobacterial--nucleophilic aromatic substitution of hydrogen
Аннотация: A facile two-step synthetic approach to fluorinated and non-fluorinated 5-aryl-4-(5-nitrofuran-2-yl)-pyrimidines from readily available 5-bromo-4-(furan-2-yl)pyrimidine has been developed. All synthesized compounds were screened in vitro for their antibacterial activities against twelve various bacterial strains. It is demonstrated that some of these compounds exhibited significant antibacterial activities against strains Neisseria gonorrhoeae and Staphylococcus aureus, comparable and even higher with that commercial drug Spectinomycin.
\\\\Expert2\\NBO\\Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters\\2017 v.27 p.3003-3006.pdf
Найти похожие

6.

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания : 54/S 98
Автор(ы) : Verbitskiy E. V., Baskakova S. A., Kravchenko M. A., Skornyakov S. N., Rusinov G. L., Chupakhin O. N., Charushin V. N.
Заглавие : Synthesis and evaluation of antitubercular activity of fluorinated 5-aryl-4-(hetero)aryl substituted pyrimidines [Электронный ресурс]
Место публикации : Bioorganic and Medicinal Chemistry. - 2016. - Vol. 24, № 16. - С. 3771-3780
Систем. требования: http://apps.webofknowledge.com/full
Примечания : 26.10.16
ББК : 54
Предметные рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ
Ключевые слова (''Своб.индексиров.''): pyrimidine--antimycobacterial activity--tuberculosis
Аннотация: Various 5-(fluoroaryl)-4-(hetero)aryl substituted pyrimidines have been synthesized based on the Suzuki cross-coupling and nucleophilic aromatic substitution of hydrogen (S-N(H)) reactions starting from commercially available 5-bromopyrimidine and their antitubercular activity against Mycobacterium tuberculosis H(37)Rv has been explored. The outcome of the study disclose that, some of the compounds have showed promising activity in micromolar concentration against Mycobacterium tuberculosis H(37)Rv, Mycobacterium avium, Mycobacterium terrae, and multidrug-resistant strains isolated from tuberculosis patients in Ural region (Russia). The data concerning the 'structure-activity' relationship for fluorinated compounds have been discussed
\\\\expert2\\NBO\\Bioorganic and Medicinal Chemistry\\2016, V.24, N 16, p.3771-3780.pdf
Найти похожие

7.

Вид документа : Статья из сборника (однотомник)
Шифр издания : 54/S 98
Автор(ы) : Verbitskiy E. V., Cheprakova E. M., Kravchenko M. A., Skornyakov S. N., Rusinov G. L., Chupakhin O. N., Charushin V. N.
Заглавие : Synthesis of new C(4) and/or C(5) thienyl substituted pyrimidines as potential antimycobacterial agents.
Место публикации : 19h European Symposium on Organic Chemistry (ESOC-2015), 12th-16th July, Lisboa, Portugal, 2015. : book of abstr. . - Lisboa, 2015. - С. 450
ББК : 54
Предметные рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ
Ключевые слова (''Своб.индексиров.''): pyrimidines--antimycobacterial agents--synthesis
Найти похожие

8.

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания : 54/S 98
Автор(ы) : Verbitskiy E. V., Cherprakova E. M., Slepukhin P. A., Kravchenko M. A., Skornyakov S. N., Rusinov G. L., Chupakhin O. N., Charushin V. N.
Заглавие : Synthesis, and structure-activity relationship for C(4) and/or C(5) thienyl substituted pyrimidines, as a new family of antimycobacterial compounds [Электронный ресурс]
Место публикации : European Journal of Medicinal Chemisrty. - 2015. - Vol. 96. - С. 225-234
Систем. требования: http://apps.webofknowledge.com/
Примечания : Bibliogr. : p. 234 (36 ref.). - 18.01.2016
ББК : 54
Предметные рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ
\\\\expert2\\nbo\\European Journal of Medicinal Chemistry\\2015, v.96, p.225-234.pdf
Найти похожие

9.

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания : 54/S 98
Автор(ы) : Verbitskiy E. V., Slepukhin P. A., Kravchenko M. A., Skornyakov S. N., Evstigneeva N. P., Kungurov N. V., Zil'berberg N. V., Rusinov G. L., Chupakhin O. N., Charushin V. N.
Заглавие : Synthesis, antimycobacterial and antifungal evaluation of some new 1-ethyl-5-(hetero)aryl-6-styryl-1,6-dihydropyrazine-2,3-dicarbonitriles [Электронный ресурс]
Место публикации : Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters. - 2015. - Vol. 25, № 3. - С. 524-528
Систем. требования: http://apps.webofknowledge.com/
Примечания : Bibliogr. : p. 528 (16 ref.). - 18.01.2016
ББК : 54
Предметные рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ
Ключевые слова (''Своб.индексиров.''): pyrazines--antituberculosis activity--petasis reaction
Аннотация: The Petasis reaction of 6-hydroxy adducts of 1-alkyl-2,3-dicyano-5-arylpyrazinium salts with trans-styrylboronic acids proved to proceed smoothly at room temperature to give the corresponding 5-(hetero)aryl-6-styryl substituted 1,6-dihydropyrazine derivatives. Also it has been found that C(6) unsubstituted 1,6-dihydro- or 1,4,5,6-tetrahydropyrazine derivatives can be easy prepared in high yields from the corresponding pyrazinium salts by reduction with triethylsilane. All synthesized compounds were screened in vitro for their antifungal activities against seven pathogenic fungal strains and antimycobacterial activities against Mycobacterium tuberculosis H(37)Rv, avium, terrae and multi-drug-resistant strains isolated from tuberculosis patients in the Ural region (Russia)
\\\\expert2\\nbo\\Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters\\2015, v. 25, p. 524.pdf
Найти похожие

10.

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания : 54/S 98
Автор(ы) : Verbitskiy E. V., Toropova M. S., Kodess M. I., Ezhikova M. A., Isenov M. I., Pervova M. G., Kravchenko M. A., Medvinskiy I. D., Skornyakov S. N., Rusinov G. L., Charushin V. N.
Заглавие : Synthesis, X-ray crystal structure and antimycobacterial activity of enantiomerically pure 1-ethyl-2,3-dicyano-5-(het)aryl-6-hetaryl-1,6-dihydropyrazines
Место публикации : ARKIVOC. - 2014. - Pt. V. - С. 247-270
ББК : 54
Предметные рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ
Ключевые слова (''Своб.индексиров.''): x-ray crystal --antimycobacterial activity--synthesis
\\\\expert2\\nbo\\ARKIVOC\\2014, p.247-270.pdf
Найти похожие

 

Сиглы отделов ЦНБ УрО РАН


  бр.ф. - Бронированный фонд

  бф - Научно-библиографический отдел

  БХЛ - Фонд художественной литературы

  ИИиА -Фонд исторической литературы в ЦНБ УрО РАН

  ИМЕТ -Отдел ЦНБ в Институте металлургии УрО РАН

  кх - Отдел фондов (книгохранениe)

  МБА - Межбиблиотечный абонемент

  мф - Методический фонд

  ок - Отдел научной каталогизации

  оку - Отдел комплектования и учета

  орф - Обменно-резервный фонд

  пф - Читальный зал деловой и патентной информации

  рк - Фонд редкой книги

  ч/з - Главный читальный зал

  эр - Зал электронных ресурсов

  

Сиглы библиотек институтов и НЦ УрО РАН
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)
Яндекс.Метрика