О-50 Окислительное дегидрирование 2,3,5-триметил-1,4-гидрохинона в присутствии гидрогеля диоксида кремния [] / В. Г. Харчук, А. Б. Шишмаков, О. В. Корякова, М. Ю. Янченко, Л. Ю. Булдакова, Е. А. Токарев, В. В. Саттарова, Л. А. Петров // Журнал общей химии. - 2000. - Т. 70, N 6. - С. 993-995 . - ISSN 0044-460X Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ Аннотация: Изучены кинетические закономерности жидкофазного окислительного дегидрирования 2,3,5-триметил-1,4-гидрохинона в присутствии геля диоксида кремния в водно-метанольном растворе. Показано, что введение геля ингибирует окислительное дегидрирование кислородом и катализирует указанную реакцию с участием ионов Cu(2+) |
S 98 Synthesis and Study of New Glutamine Syntetase Tnhibitors [Text] : доклад, тезисы доклада / A. N. Grishakov, T. V. Matveeva, N. G. Evstigneeva, V. P. Krasnov // International Memorial I.Postovsky Conference on Organic Chemisty, Ekaterinburg, March 17-20, 1998 : program and abstracts. - Ekaterinburg, 1998. - P67 Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ |
О-50 Окисление 2,3,6-триметил-1,4-гидрохинона кислородом в присутствии гелей оксидов элементов [] / Л. А. Петров, В. Г. Харчук, А. Б. Шишмаков, Е. А. Токарев // Журнал органической химии. - 1998. - Т. 34, N 3. - С. 376-377 . - ISSN 0514-7492 Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ |
В 71 Вольтамперометрическое изучение активности гидрогелей оксидов элементов в процессах окислительной трансформации триметилгидрохинона [] : [Тез. докл.] / Ю. В. Микушина, О. В. Кузнецова, Л. Ю. Булдакова, В. Г. Харчук, А. Б. Шишмаков, М. Ю. Янченко // V Молодежная науч. шк.-конф. по органической химии, Екатеринбург, 22-26 апр. 2002 : тез. докл. - Екатеринбург, 2002. - С. 105 Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ |
М 75 Молекулярный дизайн ингибиторов ферментов микобактерии [] : сборник научных трудов / Г. Л. Русинов, К. Ф. Гребенкин, М. А. Воробьева, О. В. Федорова, О. Н. Чупахин ; ред. В. Г. Карцев // Химия и биологическая активность синтетических и природных соединений. Азотосодержащие гетероциклы. - М., 2006. - Т. 2. - С. 232-233 Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ Кл.слова (ненормированные): МИКОБАКТЕРИИ -- ФЕРМЕНТЫ -- ИНГИБИТОРЫ |
Ф 93 Фторированные производные бенз[4,5]имидазо[1,2-b][1,3]тиазолов - ингибиторы репродукции вируса кори [] / А. Г. Покровский, Т. Н. Ильичева, С. К. Котовская, С. А. Романова, В. Н. Чарушин, О. Н. Чупахин // Докл. АН. - 2004. - Т. 398, № 3. - С. 412-414 : ил. - Библиогр.: с. 414 (8 назв.) Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ Кл.слова (ненормированные): ВИРУС КОРИ -- ИНГИБИТОРЫ -- ФТОРСОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ |
М 75 Молекулярный дизайн ингибиторов ферментов микобактерии [] / Г. Л. Русинов, К. Ф. Гребенкин, М. А. Воробьева, О. В. Федорова, О. Н. Чупахин ; ред. В. Г. Карцев // III Международная конф. "Химия и биологическая активность синтетических и природных соединений. Азотосодержащие гетероциклы", Черноголовка, 22-23 июня 2006 г. - М. : МБФНП, 2006. - Т. 2. - С. 232-233 : ил. Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ Кл.слова (ненормированные): МИКОБАКТЕРИИ -- ИНГИБИТОРЫ -- ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ -- МОЛЕКУЛЯРНЫЙ ДИЗАЙН |
С 38 Синтез и исследование структурных аналогов талидомида, потенциальных ингибиторов ангиогенеза [] / В. П. Краснов, Г. Л. Левит, А. М. Демин, И. А. Низова, А. Ю. Вигоров, Е. А. Жданова, А. В. Осинцев, Е. В. Степанова, Е. М. Трещалина // Сборник аннотационных отчетов по проектам конкурса приоритетных научных исследований, выполняемых в интересах Свердловской области за 2005 год. - Екатеринбург, 2006. - С. 93-96. - Библиогр.: с. 96 (5 назв.) Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ |
Р 17 Разработка противотуберкулезных препаратов для лечения больных со сниженным иммунным статусом [] / Г. Л. Русинов [и др.] // Сборник аннотационных отчетов по проектам конкурса приоритетных научных исследований, выполняемых в интересах Свердловской области за 2005 год. - 2006. - С. 113-117 Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ |
Т 33 Теоретическое исследование структурных особенностей ингибиторов дигидрофолатредуктазы [] : доклад, тезисы доклада / Е. С. Афонькина, Е. С. Переяславская, М. А. Гришина, О. В. Федорова, И. Г. Овчинникова // XIV Симп. по межмолекулярному взаимодействию и конформациям молекул, Челябинск, 15-21 июня 2008 г. : тез. докл. : тез. докл. - Челябинск, 2008 : рис. Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ |
Н 76 Новые ингибиторы соляно-кислотной коррозии низкоуглеродистых сталей / Татьяна Ивановна Горбунова, Ю. С. Кудякова, Д. Н. Бажин, Я. В. Бургарт, А. Я. Запевалов, В. И. Салоутин // Приоритетные направления развития науки и технологии : докл. XI Всерос. науч.-технич. конф. - Тула : Изд-во "Инновационные технологии", 2012. - С. 153-154 Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ Кл.слова (ненормированные): КОРРОЗИЯ -- СТАЛИ НИЗКОУГЛЕРОДИСТЫЕ -- СОЛИ АММОНИЕВЫЕ |
2-Амино-2-метил-6-фтор-7-циклоалкиламино-3H-хиназолин-4-оны-потенциальные ингибиторы ДНК-гиразы / Н. А. Малых, Э. В. Носова, Г. Н. Липунова, В. Н. Чарушин // Проблемы теоретической и экспериментальной химии : тез. докл. XXII Рос. молодежной науч. конф., посвящ. 100-лет. со дня рожд. А. А. Тагер, Екатеринбург, 24-28 апреля 2012 г. - Екатеринбург, 2012. - С. 350-351. - Библиогр.: с. 351 (2 назв.) Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ Кл.слова (ненормированные): ЯМР СПЕКТРОСКОПИЯ -- ХИНАЗОЛИНЫ -- МОРФОЛИН |
А 50 Алкил-2-арилгидразинилиден-3-оксо-3-полифторалкилпропионаты – новые эффективные и селективные ингибиторы карбоксилэстеразы / Н. П. Болтнева , Г. Ф. Махаева, Н. В. Ковалёва , Я. В. Бургарт, Е. В. Щегольков, В. И. Салоутин, О. Н. Чупахин // Докл. АН. - 2015. - Т. 465, № 3. - С. 367-371. - Библиогр.: с. 371 (15 назв.) Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ Кл.слова (ненормированные): АЛКИЛ-2-АРИЛГИДРАЗИНИЛИДЕН-3-ОКСО-3-ПОЛИФТОРАЛКИЛПРОПИОНАТЫ -- ИНГИБИТОРЫ Аннотация: Синтезировали ряд алкил-2-арилгидразинилиден-3-оксо-3-полифторалкилпропионатов и исследовали их ингибиторную активность в отношении карбоксилэстеразы печени свиньи (КЭ, КФ 3.1.1.1), ацетилхолинэстеразы эритроцитов человека (КФ 3.1.1.7) и бутирилхолинэстеразы сыворотки крови лошади (КФ 3.1.1.8). Методом молекулярного докинга исследовали связывание соединений в активном центре КЭ. Мы обнаружили, что соединения, содержащие трифторметильную группу у карбонила в третьем положении, являются высокоэффективными и селективными ингибиторами КЭ с наномолярными IC50, что хорошо согласуется с результатами молекулярного докинга. |
Поиск новых ингибиторов бактериального белка FtsZ / К. Л. Обыденнов, Т. А. Калинина, Н. А. Галиева [и др.] // MedChem-Russia 2021: материалы 5-ой Российской конференции по медицинской химии с международным участием. - Волгоград, 2021. - С. 253 Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ Кл.слова (ненормированные): БЕЛКИ БАКТЕРИАЛЬНЫЕ -- ИНГИБИТОРЫ |
Ингибиторы карбоксилэстеразы на основе полифторалкилсодержащего2-арилгидразилиден-1,3-дионового скаффолда / Я. В. Бургарт, Г. Ф. Махаева, С. В. Лущекина [и др.] // MedChem-Russia 2021: материалы 5-ой Российской конференции по медицинской химии с международным участием. - Волгоград, 2021. - С. 61 Рубрики: ЗДРАВООХРАНЕНИЕ. МЕДИЦИНСКИЕ НАУКИ Кл.слова (ненормированные): ИНГИБИТОРЫ КАРБОКСИЛЭСТЕРАЗЫ |
Конъюгаты такрина и салициламида как новые перспективные мультитаргетные агенты для лечения болезни Альцгеймера / М. В. Грищенко, Г. Ф. Махаева, Г. Ф. Бургарт [и др.] // X Информационная школа молодого ученого : сборник научных трудов. - Екатеринбург, 2022. - С. 32-43 Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ Кл.слова (ненормированные): БОЛЕЗНЬ АЛЬЦГЕЙМЕРА -- ТАКРИН -- САЛИЦИЛАМИД -- ИНГИБИТОРЫ ХОЛИНЭСТЕ РАЗ Аннотация: Синтезированы новые конъюгаты такрина и салициламида с полиалкиленовым спейсером. Проведена оценка новых конъюгатов на способность выступать в качестве мультифункциональных агентов в терапии болезни Альцгеймера. Соединения проявили высокую ингибирующую активность по отношению к ацетилхолинэстеразе (IC50 до 0.224 мкМ) и бутирилхолинэстеразе (IC50 до 0.0104 мкМ). Они также оказались довольно слабыми ингибиторами карбоксилэстеразы, что свидетельствует о низкой склонности к возможным нежелательным лекарственным взаимодействиям при клиническом применении. Экспериментальные результаты по вытеснению иодида пропидия указывают на потенциальную способность конъюгатов блокировать индуцированную ацетилхолинэстеразой агрегацию β-амилоида. Новые конъюгаты проявили высокую антирадикальную активность. N‑(6‑(1,2,3,4-Тетрагидроакридин-9-иламино)гексил)салициламид является соединением-лидером, которое также демонстрирует металлхелатирующую способность в отношении биометаллов (Cu2+, Fe2+ и Zn2+), влияющих на развитие болезни Альцгеймера. Таким образом, новые конъюгаты проявили себя перспективными соединениями для дальнейшей разработки потенциальных многофункциональных средств против болезни Альцгеймера. |
3-[2-(арил)гидразоно]-3-(фенилсульфонил)-1,1,1-трифторпропан-2-оны как селективные ингибиторы карбоксилэстеразы / Е. В. Щегольков, Н. П. Болтнева, Я. В. Бургарт [и др.] // Известия Академии наук. Серия химическая. - 2022. - № 1. - С. 158-164 Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ Кл.слова (ненормированные): 3-[2-(АРИЛ)ГИДРАЗОНО]-3-(ФЕНИЛСУЛЬФОНИЛ)-1,1,1-ТРИФТОРПРОПАН-2-ОНЫ -- КОНДЕНСАЦИЯ КЛЯЙЗЕНА -- АЗОСОЧЕТАНИЕ Аннотация: Усовершенствована методика синтеза и установлено строение 3-[2-(арил)гидразоно]3-(фенилсульфонил)-1,1,1-трифторпропан-2-онов. Исследование их эстеразного профиля показало отсутствие ингибирования холинэстераз и селективность в отношении карбоксилэстеразы с микромолярной активностью, превышающей антикарбоксилэстеразную активность дикетонного аналога. Данные по ингибированию карбоксилэ стеразы согласуются с результатами молекулярного докинга. 3-[2-(Арил)гидразоно]-3(фенилсульфонил)-1,1,1-трифторпропан-2-оны проявляют высокую радикалсвязывающую активность в тесте с использованием АБТС-катион-радикала, превышающую активность тролокса. |