Новый подход к 5-ариламино-4-(5-арилоксифуран-2-ил)пиримидинам: синтез и антибактериальная активность / Е. В. Вербицкий, С. А. Баскакова, Г. Л. Русинов, В. Н. Чарушин // Известия Академии наук. Серия химическая. - 2021. - № 5. - С. 937-942 Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ НАУКИ Кл.слова (ненормированные): ПИРИМИДИНЫ -- ФУРАНЫ -- РЕАКЦИЯ БУХВАЛЬДА-ХАРТВИГА -- АКТИВНОСТЬ АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ Аннотация: Разработан метод синтеза ранее неизвестных 5-ариламинозамещенных 4-(5-арилоксифуран-2-ил)пиримидинов, содержащих метильные и метоксигруппы в различных положениях арильных заместителей. Метод основан на комбинации реакции кросс-сочетания по Бухвальду-Хартвигу с различными анилинами и нуклеофильного замещения нитрогруппы фенолят-анионами. Для всех полученных соединений проведен скрининг в отношении 15 различных патогенных штаммов бактерий. 4-[5-(3,4,5-Триметоксифенокси)фуран-2-ил]замещенные пиримидины, обладают высокой антибактериальной активностью в отношении гонококковых инфекций, в ряде случаев в десятки раз превышающей активность спектиномицина. |